免疫抑制剂对系统性红斑狼疮的治疗作用
甲氨蝶呤(MTX)是二氢叶酸还原酶抑制剂，使得二氢叶酸不能变成四氢叶酸，导致脱氧胸腺嘧啶核苷一磷酸合成受阻，DNA合成障碍。MTX也能通过阻止嘌呤核苷酸合成干扰蛋白质的合成。此类药作用于细胞周期的S期，杀伤作用呈时间依赖性。可用于以关节肌肉表现为主的轻型SLE。不良反应除了消化道反应外，最为突出的是骨髓抑制，可致白细胞、血小板减少，严重者全血细胞下降。长期大量用药可致肝肾损害；妊娠早期可致畸胎、死胎；其特有的毒性反应为间质性肺炎和肺纤维化。
硫唑嘌呤(AZA)是嘌呤类似物，通过干扰嘌呤代谢的所有环节，抑制嘌呤核苷酸合成，进而抑制细胞DNA、RNA及蛋白质的合成而发挥抑制T、B两类细胞及NK细胞的效应，故能同时抑制细胞免疫和体液免疫反应，但不抑制巨噬细胞的吞噬功能。硫唑嘌呤起效缓慢，但作用持久，可阻止SLE病情进展，用于中度活动的SLE及关节炎。主要的不良反应为骨髓抑制，此外还有其他一些毒性效应包括胃肠道反应恶心、呕吐等，口腔食道溃疡，皮疹及肝损害等。
环磷酰胺(CTX)属于细胞周期非特异药物，进入体内后转化为烷化剂，直接破坏DNA结构并影响其复制或转录。此外，环玲酰胺通过杀伤增殖期淋巴细胞、选择性地抑制B淋巴细胞及降低NK细胞活性，从而抑制初次和再次体液及细胞免疫应答。在免疫抑制剂量下不影响已活化巨噬细胞的细胞毒性。CTX对重型狼疮，特别是LN和血管炎有效。CTX不良反应主要包括：胃肠道反应、脱发、肝功能损害及骨髓和性腺抑制等。因此，强调CTX治疗可能导致男性不育、女性永久性卵巢功能障碍及闭经，孕妇则可引起流产或胎儿致畸。大剂量CTX（10mg/kg）可引起出血性膀胱炎。
霉酚酸酯/麦考酚吗乙酯/麦考酚酸酯(MMF)是次黄嘌呤单核苷酸脱氢酶抑制剂，可抑制嘌呤合成，从而抑制T细胞和B细胞的增殖和抗体生成，能快速抑制单核巨噬细胞的增殖，减轻炎症反应；减少细胞黏附分子，抑制血管平滑肌的增生。口服给药吸收迅速，生物利用度较高。由于其安全性高，经常用于维持治疗。霉酚酸酯无明显的肝肾毒性，对卵巢功能抑制作用小，不增加恶性肿瘤发生率。国外一篇关于MMF治疗LN的系统回顾和mete分析表明：MMF的不良反应总体低CTX，可以作为CTX的替代治疗，因此可作为治疗增殖型狼疮的首选药物之一。不良反应为腹泻、白细胞减少及感染等。
环孢素/环孢菌素A(CsA)属于钙调神经磷酸酶抑制剂，能进入淋巴细胞和环孢素结合蛋白结合，从而抑制TH细胞活性及相关基因表达。此外，可选择性抑制T细胞活化及部分抑制T细胞依赖的B细胞反应，而对B细胞抑制作用较弱。可用于LN的诱导治疗。最常见及严重不良反应为肾毒性，目前认为其与神经钙蛋白抑制无关。其次是肝毒性、感染、多毛、震颤、牙龈增生、胃肠道反应、过敏反应及后循环脑病等。
他克莫司是从链霉素属分离提取的23元大环内酯类抗生素，也属于钙调神经磷酸酶抑制剂，99%通过肝脏代谢。FK结合细胞内结合蛋白形成复合物，抑制T淋巴细胞IL-2基因转录，具有强大免疫抑制作用。可用于LN的治疗。不良反应中肾毒性及神经毒性发生率较高，多毛发生率较低。此外，可引起血糖升高及高脂血症等现象，通常减量可逆转。
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